CAS号：154447-36-6
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英文名称：LY294002
分子式
C19H17NO3
分子量
307
EINECS号
1312995-182-4
MDL
MFCD01530034
Smiles
InChIKey
LY294002化学百科
基本信息
| 中文名称 | LY294002/PI3K抑制剂 |
| 英文名称 | LY 294002 HYDROCHLORIDE |
| CAS号 | 154447-36-6 |
| 分子式 | C19H17NO3 |
| 分子量 | 307.34 |
| EINECS号 | 1312995-182-4 |
物化性质
| 熔点 | 183-185℃ |
| 沸点 | 494.6±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.266 |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>5 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 0.55±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO at 5mg/ml. Insoluble in water |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存4个月。 |
安全信息
| 安全说明 | 24-25 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29349990 |
生产及用途
LY294002/PI3K抑制剂，已显示可阻断SCID小鼠中骨髓腔内肿瘤组织的形成，并消除多发性骨髓瘤（MM）引起的破骨细胞形成和骨溶解。
ly294002是一种磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂，可阻断肿瘤组织在骨髓腔内形成，消除SCID小鼠多发性骨髓瘤(MM)诱导的破骨细胞的形成和溶骨作用。
LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。| Target | Value |
|
CK2
(Cell-free assay) | 98 nM |
|
p110α
(Cell-free assay) | 0.5 μM |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.57 μM |
|
p110β
(Cell-free assay) | 0.97 μM |
|
DNA-PK
(Cell-free) | 1.4 μM |
LY294002是一种非特异性抑制剂，除了class I PI3Ks，它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶，如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。
体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。上下游产品
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