| 中文名称 | 马来酸罗格列酮 |
| 英文名称 | Rosiglitazone maleate |
| CAS号 | 155141-29-0 |
| 分子式 | C22H23N3O7S |
| 分子量 | 473.5 |
| EINECS号 | 642-163-6 |
| 熔点 | 235-240°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO(高达50mg/ml)。 |
| 形态 | 白色粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 6.1; 6.8(at 25℃) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 20/21/22-36/38 |
| 安全说明 | 24/25-37/39-26 |
| WGK Germany | 3 |
| Target | Value |
|
Ferroptosis
() | |
|
PPARγ
() | 42 nM |
Rosiglitazone是一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,用作口服降血糖药物。在胰岛素抗性啮齿动物模型中,Rosiglitazone的胰岛素增敏活性比troglitazone,englitazone,或piogliazone高60到200倍。Rosiglitazone通过提高脂肪组织,肝脏和骨骼肌中胰岛素敏感性而降低高血糖。因此,胰岛素敏化作用可能部分是由于Rosiglitazone影响了参与胰岛素信号级联的分子表达。在脂肪组织中,Rosiglitazone介导的PPARγ刺激促进脂肪细胞分化。Rosiglitazone可能也促进自由脂肪酸被脂肪组织摄取,因此降低了系统的游离脂肪酸水平。肝脏和外周组织中胰岛素敏感性可能被Rosiglitazone介导的脂肪酸或脂肪细胞衍生因子,如脂联素和TNFα的水平改变而间接调节。Rosiglitazone可能也参与调节某些组织中脂联素受体的表达,这可能与胰岛素致敏作用的某些方面相关。
Rosiglitazone (5 mg/kg, p.o.) decreases the serum glucose in diabetic rats. Rosiglitazone also decreases IL-6, TNF-α, and VCAM-1 levels in diabetic group. Rosiglitazone in combination with losartan increases glucose compared to diabetic and Los-treated groups. Rosiglitazone significantly ameliorates endothelial dysfunction indicated by a significantly lower contractile response to PE and Ang II and enhancement of ACh-provoked relaxation in aortas isolated from diabetic rats.