| 中文名称 | 4-溴-2,6-二氟苯甲醇 |
| 英文名称 | 4-BROMO-2,6-DIFLUOROBENZYL ALCOHOL |
| CAS号 | 162744-59-4 |
| 分子式 | C7H5BrF2O |
| 分子量 | 223.01 |
| EINECS号 | 627-656-6 |
| 熔点 | 76-81 °C (lit.) |
| 沸点 | 250℃ |
| 密度 | 1.744 |
| 闪点 | 105℃ |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.21±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色至浅橙色 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
| Hazard Note | Irritant |
| 海关编码 | 2906290090 |
4-溴-2,6-二氟苯甲醇是一种有机中间体。有文献报道4-溴-2,6-二氟苯甲醇可用于制备RET抑制剂。
4-溴-2,6-二氟苯甲醇可由4-溴-3,5-二氟苯甲酸为原料还原羧基得到。
0℃,N2保护下,4-溴-3,5-二氟苯甲酸(3g,12.658mmol,)溶于THF(60mL),缓慢加入BH3.Me2S(25mL,250mmol,10mol/L),冰浴下搅拌自然升至室温反应过夜。缓慢加入甲醇淬灭反应至无气泡产生,浓缩,残余物硅胶柱层析(淋洗液PE/EA=15/1-10/1),得白色固体2.672g,即为目标产物(收率94.65%)。
4-溴-2,6-二氟苯甲醇可用于制备具有下述结构的RET抑制剂。

RET是一个原癌基因(转染重排基因,The REarranged during Transfection)。RET受体酪氨酸激酶是在包括非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)等多种癌症中出现的致癌基因,其异常激活是导致多种实体肿瘤生长和增殖的关键驱动因子,现已发现多种疾病的发生与RET基因突变有密切关系,如NSCLC、MTC、多发性内分泌腺瘤病2型(multiple endocrine neoplasiatypeⅡ,MEN2)、甲状腺乳头状癌(papillary thyroidcarcinomas,PTC)、先天性巨结肠、肺腺癌等。