CAS号：17692-51-2
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英文名称：METERGOLINE
分子式
C25H29N3O2
分子量
404
EINECS号
241-686-3
MDL
MFCD00153829
Smiles
InChIKey
甲麦角林化学百科
基本信息
| 中文名称 | 甲麦角林 |
| 英文名称 | METERGOLINE |
| CAS号 | 17692-51-2 |
| 分子式 | C25H29N3O2 |
| 分子量 | 403.52 |
| EINECS号 | 241-686-3 |
物化性质
| 熔点 | 148-150 °C(lit.) |
| 比旋光度 | D28 -7 ±2° |
| 沸点 | 612.5±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.25±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 0.1MHCl：1.4 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.45±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 默克索引编号 | 13,5962 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。 |
安全信息
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 20/21/22 |
| 安全说明 | 36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | FA1070000 |
| 毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 85 i.p., 430 orally; in rats (mg/kg): >800 orally (Beretta) |
生产及用途
Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 作用的 pKi 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7 受体的高亲和力配体，Ki 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+ 通道 (Na+ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。
Metergoline (3 μM) causes a 6.8±1.2 mV depolarizing shift of the steady-state activation curve of the Na
+
currents, and do not alter the inactivation curve.
Metergoline (5 mg/kg; i.p.) completely blocks the response to intrathecal 5-HT (2 μg).
| Animal Model: | Male albino mice (25-40 g) |
| Dosage: | 5 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection |
| Result: | Inhibited bites or scratches induced by 5-HT (2 μg). |
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