| 中文名称 | 阿巴瑞克 |
| 英文名称 | Abarelix |
| CAS号 | 183552-38-7 |
| 分子式 | C72H95ClN14O14 |
| 分子量 | 1416.06 |
| EINECS号 | 1592732-453-0 |
| 沸点 | 1688.4±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.286±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 甲醇(微溶)、水(微溶) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.82±0.15(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
阿巴瑞克可通过直接抑制黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)分泌而减少睾丸内睾酮的生成。由于直接抑制LH的分泌,因此血浆睾酮浓度不会先升高后降低的现象。研究结果显示,醋酸阿巴瑞克对大鼠垂体LHRH受体的亲和力很高。
阿巴瑞克是第一个获批用于治疗晚期前列腺癌GnRH的拮抗剂,虽然其能有效降低血清睾酮水平,但是因组胺释放引起的超敏反应率高,被FDA于2005年撤出市场。阿巴瑞克是一种抗肿瘤药,是目前得到批准的第1种可存储的促性腺激素释放激素拮抗剂配方,也是第1个新类型前列腺癌药。
Abarelix (R3827) 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂,用于研究前列腺癌。GnRH
Abarelix (30 and 300 µg/mL) causes significantly increased histamine release. Abarelix is the firstGnRH antagonist to be developed, and can produce rapid and sustained decreases in testosterone to castrate levels without the need for co-administration of an antiandrogen, and with a very low complication rate in the short term. Abarelix demonstrates to promptly and substantially reduce follicle-stimulating hormone levels to lower than LHRH agonist. Abarelix does not cause a surge in serum testosterone that can precipitate a flare phenomenon or worsening of disease, particularly dangerous for patients with metastatic, symptomatic disease, and produces medical castration more quickly.