5-氨基吲唑可作为药物分子和有机合成中间体，常常作为基本骨架参与构建生物活性分子例如HIV蛋白酶抑制剂 1-(3-氨基吲唑-5-基)-3-苯甲基-环脲的合成。苯环上的氨基基团可以通过重氮化，再通过重氮盐转化为其他的活性官能团，例如卤素原子，叠氮基团等等。将5-硝基吲唑加入高压反应釜中，再加入四氢呋喃将其溶解，其次将碳钯（10％）加入其中；将所得的混合物在H2大气（5 kg压力）下在25°C下搅拌过夜，用N2将反应体系中的氢气排出去后，将混合物过滤，并将滤液在真空下浓缩除去四氢呋喃溶剂以获得5-氨基吲唑（产物为棕色固体，产量为420 g，100％）。