CAS号：199739-10-1
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英文名称：Paliperidone Palmitate
分子式
分子量
EINECS号
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帕潘立酮棕榈酸酯化学百科
基本信息
| 中文名称 | Paliperidone Palmitate |
| 英文名称 | Paliperidone Palmitate |
| CAS号 | 199739-10-1 |
| 分子式 | C39H57FN4O4 |
| 分子量 | 664.89 |
| EINECS号 | 225-799-5 |
物化性质
| 熔点 | 110-115°C |
| 沸点 | 736.3±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.19 |
| 溶解度 | 氯仿（少量溶解）、乙酸乙酯（少量、加热、超声处理）、甲醇（少量溶解） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.07±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 灰白色至浅米色 |
安全信息
生产及用途
帕潘利酮棕榈酸酯又叫棕榈酸帕利哌酮，是第二代抗精神病药帕利哌酮的长效注射剂，主要用于治疗精神分裂，活性成分为帕利哌酮。
棕榈酸帕利哌酮水溶性极低，通过纳米晶体湿磨将棕榈酸帕利哌酮制成细微颗粒，提高水溶性，形成适宜肌肉注射给药的水混悬液制剂，增加药物的吸收率和生物利用度。
采用无菌气流粉碎机，控制粉碎压力3～5bar，将无菌帕潘利酮棕榈酸酯粉碎至有效粒径为2～15μm。称取12g羧甲基纤维素钠，置于约500ml注射用水中，溶胀、溶解；然后取15g注射用聚山梨酯80、40g甘露醇、0.9g磷酸二氢钠，搅拌溶解，用0.5M氢氧化钠溶液调节pH值至7.0。称取312g微粉化后的无菌帕潘利酮棕榈酸酯加至上述溶液中，搅拌并剪切至分散均匀，补加注射用水，将料液体积定容至1000ml，获得有效粒径在2～15μm的帕潘利酮棕榈酸酯无菌混悬液。
Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药，是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。|
5-HT 2A Receptor
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D 2 Receptor
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