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218600-53-4
甲基巴多索隆
产品纠错
CAS号:218600-53-4 | 英文名称:Bardoxolone methyl
分子式 C32H43NO4
分子量 506
EINECS号 606-850-4
MDL MFCD11983137
Smiles
InChIKey
甲基巴多索隆化学百科
基本信息
中文名称 甲基巴多索隆
英文名称 Bardoxolone methyl
CAS号 218600-53-4
分子式 C32H43NO4
分子量 505.69
EINECS号 606-850-4
SMILES C1(=O)[C@@]([C@]2([C@](C)(C=C1C#N)C1[C@@]([C@]3([C@@](C(=O)C=1)([H])[C@]1([C@@](CC[C@](C1)(C)C)(C(OC)=O)CC3)[H])C)(C)CC2)[H])(C)C
物化性质
熔点 215-223°C
沸点 600.8±55.0 °C(Predicted)
密度 1.15
溶解度 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
颜色 白色至浅棕色
安全信息
生产及用途
Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。
TargetValue
IKK
(Cell-free assay)
Ferroptosis
()
Nrf2
()
NF-κB
()

Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬细胞,对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性,其IC50 为0.1 nM 。 Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60,KG-1和NB4细胞的生存能力,其IC50分别为 0.4,0.4,和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达,抑制ERK1 / 2的活化,并且它抑制Bcl-2的磷酸化,这有助于诱导细胞凋亡。 Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。

Bardoxolone Methyl(60 mg/kg)体内用药,可减少肺肿瘤的数量,大小和降低严重程度。 Bardoxolone Methyl还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应,诱导脾脏HO-1蛋白表达,对抗致死剂量的LPS保护小鼠。

用途 

CDDO Methyl Ester is a synthetic triterpenoid that inhibits I κBα kinase and enhances apoptosis induced by TNF and chemotherapeutic agents through down-regulation of expression of nuclear factor κB-reg ulated gene products in human leukemic cells. CDDO Methyl Ester is a novel therapeutic agent in the treatment of acute myeloid leukemia and in the treatment of pancreatic cancer as well as other forms of cancer.

产品供应商
Bardoxolone Methyl
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
Bardoxolone Methyl
询价
2023-10-02