甲基巴多索隆 Bardoxolone methyl CAS#:218600-53-4

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甲基巴多索隆

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CAS号：218600-53-4 | 英文名称：Bardoxolone methyl

分子式 C₃₂H₄₃NO₄

分子量 506

EINECS号 606-850-4

MDL MFCD11983137

Smiles

InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	甲基巴多索隆
英文名称	Bardoxolone methyl
CAS号	218600-53-4
分子式	C32H43NO4
分子量	505.69
EINECS号	606-850-4
SMILES	C1(=O)[C@@]([C@]2([C@](C)(C=C1C#N)C1[C@@]([C@]3([C@@](C(=O)C=1)([H])[C@]1([C@@](CC[C@](C1)(C)C)(C(OC)=O)CC3)[H])C)(C)CC2)[H])(C)C

物化性质

熔点	215-223°C
沸点	600.8±55.0 °C(Predicted)
密度	1.15
溶解度	可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
形态	固体
颜色	白色至浅棕色

安全信息

生产及用途

生物活性

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。

靶点

Target	Value
IKK (Cell-free assay)
Ferroptosis ()
Nrf2 ()
NF-κB ()

体外研究

Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬细胞，对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性，其IC50 为0.1 nM 。 Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4细胞的生存能力，其IC50分别为 0.4，0.4，和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达，抑制ERK1 / 2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，这有助于诱导细胞凋亡。 Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。

体内研究

Bardoxolone Methyl(60 mg/kg)体内用药，可减少肺肿瘤的数量，大小和降低严重程度。 Bardoxolone Methyl还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应，诱导脾脏HO-1蛋白表达，对抗致死剂量的LPS保护小鼠。

用途

CDDO Methyl Ester is a synthetic triterpenoid that inhibits I κBα kinase and enhances apoptosis induced by TNF and chemotherapeutic agents through down-regulation of expression of nuclear factor κB-reg ulated gene products in human leukemic cells. CDDO Methyl Ester is a novel therapeutic agent in the treatment of acute myeloid leukemia and in the treatment of pancreatic cancer as well as other forms of cancer.

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