CAS号：22232-54-8
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英文名称：Carbimazole
分子式
C7H10N2O2S
分子量
186
EINECS号
244-854-4
MDL
MFCD00027421
Smiles
C1(=S)N(C(OCC)=O)C=CN1C
InChIKey
CFOYWRHIYXMDOT-UHFFFAOYSA-N
卡比吗唑化学百科
基本信息
| 中文名称 | 卡比吗唑 |
| 英文名称 | Carbimazole |
| CAS号 | 22232-54-8 |
| 分子式 | C7H10N2O2S |
| 分子量 | 186.23 |
| EINECS号 | 244-854-4 |
物化性质
| 熔点 | 124°C |
| 沸点 | 240.4±23.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.2900 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5400 (estimate) |
| 溶解度 | DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | -1.70±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | Soluble in water, ethanol, chloroform and acetone. Sightly soluble in water. |
| 敏感性 | Light Sensitive |
| 默克索引编号 | 14,1798 |
| BRN | 144339 |
安全信息
| 危险类别码 | 22-36-43 |
| 安全说明 | 22-36/37/39 |
| 危险品运输编号 | 3335 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | NJ2441000 |
| 海关编码 | 2933.29.9000 |
生产及用途
卡比吗唑适用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者②青少年及儿童、老年患者③甲状腺手术后复发，又不适于用放射性 131I治疗者④手术前准备⑤作为131I放疗的辅助治疗。
通过注射器向1-甲基咪唑（0.19mL，2.43mmol）的冷却（0℃）的新鲜蒸馏的干燥THF（30mL）溶液中加入氯甲酸乙酯（0.23mL，2.43mmol）。将混合物搅拌3小时，然后冷却至0℃。加入三乙胺（0.34mL，2.43mmol）后，使溶液达到室温（25℃）。在该温度下搅拌3小时后，加入元素硫（0.08g，2.60mmol）。将所得混合物搅拌24小时，然后通过硅藻土垫过滤。减压蒸发溶剂，得到灰色固体。用氯仿萃取该化合物，并通过硅藻土过滤。从滤液中获得所需化合物，为白色固体，将其通过柱色谱法进一步纯化，使用乙酸乙酯/石油醚（1：1.5）作为洗脱剂，得到卡比吗唑，为白色结晶固体。产率：0.44g（97％）。
化学性质
白色或类白色结晶性粉末。熔点122-125℃。在20℃时，该品可溶于500份水、50份乙醇、330份醚、3份氯仿、17份丙酮。有特臭，味苦。用途
为抗甲状腺药，与他巴唑同属巯基咪唑类。卡比马唑是他巴唑的前体药体，在体内转化为他巴唑，其作用和不良反应都与他巴唑相似，作用较缓慢，维持时间比他巴唑长。用于甲状腺亢进。用途
对稻飞虱和黑尾叶蝉及稻蝽象触杀有速效用途
低毒杀虫剂，具强烈的触杀作用，并具一定胃毒、熏蒸和杀卵作用。杀虫迅速，但残效短，一般只能维持4-5天。生产方法
由氯代乙醛缩二乙醇经胺化、环合、缩合而得。1.胺化将氯代乙醛缩二乙醇、甲胺、甲醇加入耐压锅中反应得2-甲氨基乙醛缩二乙醇。2.环合将2-甲氨基乙醛缩二乙醇与盐酸、硫氰酸钾一起加热，得1-甲基-2-巯基咪唑。3.缩合将1-甲基-2-巯基咪唑缩于吡啶中，滴加氯甲酸乙酯，得卡比马唑。上下游产品
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