CAS号：23110-15-8
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英文名称：FUMAGILLIN
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
烟曲霉素化学百科
基本信息
| 中文名称 | Fumagillin |
| 英文名称 | Fumagillin |
| CAS号 | 23110-15-8 |
| 分子式 | C26H34O7 |
| 分子量 | 458.54 |
| EINECS号 | 245-433-8 |
物化性质
| 熔点 | 194-195℃ |
| 比旋光度 | D25 -26.6° (c = 1 in 95% ethanol) |
| 沸点 | 484.03°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1368 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5800 (estimate) |
| 闪点 | 2℃ |
| LogP | 3.260 (est) |
| 溶解度 | 乙醇：1 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 4.27±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 敏感性 | Air Sensitive |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全信息
| 危险品标志 | Xn,F |
| 危险类别码 | 22-36-20/21/22-11 |
| 安全说明 | 36-36/37-16-24/25 |
| 危险品运输编号 | UN 1648 3 / PGII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | HE1750000 |
| 海关编码 | 29419090 |
| 毒性 | LD50 in mice (mg/kg): ~800 s.c. (DiPaolo) |
生产及用途
烟曲霉素是由烟曲霉(Aspergillus fumigatus)的发酵培养液中分离得到的一种抗生素。黄色针状结晶；熔点194～195℃；旋光度[α]D25-26.6°(c=1,乙醇)；几乎不溶于水、稀酸类、饱和烃，溶于乙醇等有机溶剂。
烟曲霉素既具抗生素活性，又有抑制血管生成作用，从而具有对肿瘤生长的治疗作用。
Fumagillin是一种选择性且有效的甲硫氨酸胺基肽酶2(MetAP2)不可逆抑制剂，用作抗生素治疗微孢子虫病。| Target | Value |
| MetAP2 |
Fumagillin选择性抑制Δmap1菌株的生长，但是不影响野生型或缺失MetAP-2的p2酿酒酵母菌株的生长。在出芽酵母细胞中，作为血管新生的有效抑制剂，Fumagillin不仅逆转Vpr的生长抑制活性，并且会抑制基于人巨噬细胞感染的Vpr依赖性病毒基因表达。虽然fumagillin的毒性限制了其对人类的使用，它的类似物具有与其血管生成性能相关的结构活性关系，也许可以进一步用于探索血管生成依赖性疾病的治疗。
在DEN处理过的大鼠中，fumagillin (30 mg/kg, i.p.)抑制HCC在肝脏本身恶化和全身性转移。上下游产品
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