Molsidomine (SIN-10, Corvaton, Morsydomine)是一种具有口服活性、长效的血管舒张药。它在肝脏代谢称为活性代谢物linsidomine。Linsidomine是一种不稳定的化合物,一旦成为血管舒张化合物,即释放NO。
Molsidomine (50, 100, 250 μg/kg)减少冠脉血流量但不影响冠状动脉阻力。Molsidomine减少心肌耗氧量。心率和收缩力则不被其影响。在molsidomine的处理后,心博量和心输出量下降,由于心输出量的减少,静脉回流减少,血压也紧接着下降。
化学性质
无色或白色结晶性粉末,无臭,遇光渐变色。熔点140-141℃。易溶于氯仿,溶于稀盐酸、乙醇、乙酸乙酯,难溶于水、苯、丙酮,极难溶于乙醚。
用途
适用于心绞痛、心肌梗塞(急性期除外)慢性冠状动脉功能不全。吗多明是抗心绞痛,直接用于血管平滑肌,使其扩张而引起收缩压持久下降;还可扩张冠状动脲侧面枝循环,使缺心肌供血获得改善;也能抑制因运动所引起的血压上升和心律加快,从而减轻心脏负荷,增强对运动的耐受力。小鼠口服LD50为830-840mg/kg,大鼠为1050-1200mg/kg。
用途
适用于治疗心绞痛、心肌梗塞(急性期除外)、慢性冠状动脉功能不全等病症
生产方法
由4-氨基吗啉(见02240)与氰化钾、甲醛反应得到4-氰甲基氨基吗啉,再将其亚硝化、环合成盐生成3-吗林斯德酮亚胺盐酸盐。然后用氯甲酸乙酯酰化,制得吗多明。