2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 PR-619 CAS#:2645-32-1

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2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶

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CAS号：2645-32-1 | 英文名称：PR-619

分子式 C₇H₅N₅S₂

分子量 223

EINECS号 200-256-5

MDL MFCD00830384

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
英文名称	PR-619
CAS号	2645-32-1
分子式	C7H5N5S2
分子量	223.28
EINECS号	200-256-5

物化性质

熔点	210℃
沸点	406.0±45.0 °C(Predicted)
密度	1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	DMSO：可溶，5mg/mL（澄清溶液）
形态	粉末
酸度系数(pKa)	-0.19±0.50(Predicted)
颜色	白色至米色
稳定性	DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。

安全信息

危险品标志	Xn
危险类别码	22-37/38-41-43
安全说明	26-36/37/39
WGK Germany	3

生产及用途

生物活性

PR-619是一种非选择性的，可逆的的deubiquitinylating enzymes (DUBs)（去泛素化酶）抑制剂，EC50为1-20 μM。

体外研究

PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K⁴⁸和K⁶³连接的多聚泛素链。PR-619诱导HCT116细胞死亡，EC50为6.3 μM。

生物活性

PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。

靶点

Target	Value
JOSD2 (Cell-free assay)	1.17 μM(EC50)
SENP6 core (Cell-free assay)	2.37 μM(EC50)
UCH-L3 (Cell-free assay)	2.95 μM(EC50)
USP4 (Cell-free assay)	3.93 μM(EC50)
USP8 (Cell-free assay)	4.90 μM(EC50)

体外研究

体内研究

PR-619 (10 mg/kg/day) enhances the antitumor effect of Cisplatin on a Cisplatin-Naïve and Cisplatin-resistant UC Xenograft of nude mice.

Animal Model:	Nude mice.
Dosage:	10 mg/kg/day (Cisplatin combined).
Administration:	Intraperitoneally.
Result:	Enhanced the antitumor effect of Cisplatin.

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