1,2-苯异唑可广泛用于有机合成，可由2-羟基苯甲醛为反应原料，在盐酸羟胺作用下生成中间体（E）-2-羟基苯甲醛肟，在进一步与三苯膦/DEAD反应制备而得。

1）（E）-2-羟基苯甲醛肟的合成 将三乙胺（190mmol）

缓慢加入到2-羟基苯甲醛（164mmol）和盐酸羟胺（197mmol）在乙醇（200mL）中的溶液中，并将反应混合物在95℃加热5h。浓缩反应混合物，残余物用乙酸乙酯（2×150mL）和水（100mL）萃取。用水（3×150mL）洗涤合并的有机层，干燥（硫酸镁）并浓缩。将残余物通过快速色谱法（1/100乙酸乙酯/石油醚）纯化，以白色固体的形式提供（E）-2-羟基苯甲醛肟，产率为43％。

2）1,2-苯异唑的合成 在0℃下，在4小时内，将DEAD（23.0mmol）的四氢呋喃（150mL）溶液添加到（E）-2-羟基苯甲醛肟（21.9mmol）和三苯膦（23.0mmol）的四氢呋喃（300mL）溶液中，将反应混合物在0℃下再搅拌60分钟并浓缩。残余物通过快速色谱法（1/100 乙酸乙酯/石油醚）纯化，以66％的收率得到黄色油状的1,2-苯异唑。