CAS号：288150-92-5
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英文名称：SB408124
分子式
C19H18F2N4O
分子量
356
EINECS号
604-604-1
MDL
MFCD06411575
Smiles
InChIKey
SB408124化学百科
基本信息
| 中文名称 | SB408124 |
| 英文名称 | SB408124 |
| CAS号 | 288150-92-5 |
| 分子式 | C19H18F2N4O |
| 分子量 | 356.37 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
物化性质
| 沸点 | 430.3±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.371 |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：~24 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.12±0.43(Predicted) |
| 颜色 | 橄榄绿 |
安全信息
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
生产及用途
SB408124是一种非肽类OX1 receptor拮抗剂，作用于全细胞和膜，Ki分别为57 nM和27 nM，比作用于OX2受体选择性高50倍。SB-408124 结合到下丘泌素1型受体(HcrtR1)，Ki为7.57 nM。钙动员研究显示SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，具有特异亲和力，在放射性配体结合实验中测量SB-408124作用于OX1受体的选择性比作用于Orexin-2受体高50倍。最新研究显示使用SB-401824预处理原代培养的大鼠星形胶质细胞，然后使用Orexin A处理，显著降低Orexin A对基本和 forskolin激活的cAMP产量的刺激行为。30μg/10μL SB-408124脑室内给药处理Wistar大鼠,降低 Orexin-A 诱导的水摄入。Orexin-A (30 μg/10 μL)脑室内给药处理，阻断组胺或2.5% NaCl 处理诱导的加压素(VP)水平升高,使用SB-408124预处理可调节这种阻断作用。SB-408124((50 mM, 5 μL/h) 脑室内给药处理，阻断Bicuculline(BIC)诱导的内源性葡萄糖产量(EGP)增高。
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OX 1 Receptor 57 nM (Ki, in whole cell ) |
OX 1 Receptor 27 nM (Ki, in cell membrane) |
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