高牛磺酸 Tramiprosate CAS#:3687-18-1

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高牛磺酸

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CAS号：3687-18-1 | 英文名称：Tramiprosate

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	3-AMINO-1-PROPANESULFONIC ACID(3-氨基丙烷磺酸)
英文名称	1-?Propanesulfonic acid, 3-?amino-
CAS号	3687-18-1
分子式	C3H9NO3S
分子量	139.17
EINECS号	222-977-4

物化性质

熔点	293 °C (dec.)(lit.)
密度	1.202 (estimate)
折射率	1.5130 (estimate)
LogP	-4.555
溶解度	可微溶于水
形态	结晶粉末
酸度系数(pKa)	1.06±0.50(Predicted)
颜色	白色至略带蓝色

安全信息

危险品标志	Xi
危险类别码	36/37/38
安全说明	26-36
WGK Germany	1
海关编码	29049090

生产及用途

概述

3-氨基丙烷磺酸是一种用于治疗AD的有前途的候选产品。目前在北美和欧洲处于Ⅲ期临床试验阶段。临床试验结果已经被发表。3-氨基丙烷磺酸被公认为能够通过其与可溶性Aβ肽的结合作用，从而减少淀粉样蛋白在脑中的聚集，沉积和/或负载。

应用

3-氨基丙烷磺酸的这种代谢过程对其药代动力学概况及其药物功效具有显着影响。为了提高3-氨基丙烷磺酸的治疗效果，提高其总体的生物可利用度，例如提高稳定性或减缓代谢，一个有效的途径是制成3-氨基丙烷磺酸的前药或衍生物，使其在给予受治疗者后在其体内产生3-氨基丙烷磺酸。

生物活性

Tramiprosate (Homotaurine)，一种具有口服活性和可透过血脑屏障的天然氨基酸，存在于各种红色海藻中。Tramiprosate 与可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。Tramiprosate 还是一种 GABA 类似物，具有神经保护，抗惊厥和抗高血压的作用。

靶点

Target	Value
GABA receptor ()

体外研究

Tramiprosate (200 μg/mL, 40 μg/mL, 8 μg/mL and 1.6 μg/mL; 1 hours) significantly attenuates oxygen/glucose deprivation (OGD)- or NMDA-induced injury in NGF-differentiated PC12 cells and primary cortical neurons. Tramiprosate decreases the intensity of the association between nNOS and PSD95, and Tramiprosate also inhibits the translocation of nNOS from the cytosol to the membrane.

体内研究

Tramiprosate (6.25-50 mg/kg; intraperitoneal injection; once) treatment dose-dependently reduces the infarct volume after MCAO. Tramiprosate (50 mg/kg) treatment shows a significant neurological functional recovery.

Animal Model:	Adult male Sprague-Dawley rats (200-250 g) subjected to middle cerebral artery occlusion (MCAO)
Dosage:	50 mg/kg, 25 mg/kg, 12.5 mg/kg or 6.25 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once
Result:	Dose-dependently reduced the infarct volume after MCAO.

用途

用作酒精中毒治疗剂阿坎酸的中间体

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