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CAS号:702-82-9
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英文名称:1-Amino-3-hydroxyadamantane
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
3-氨基-1-金刚烷醇是一种重要的1,3-二取代类金刚烷药物中间体,如用来合成口服型抗2型糖尿病药物LAF237(US20080167479A1)。 3-胺基-1-金刚烷醇用于制备维格列汀的试剂。3-胺基-1-金刚烷醇是有机合成中间体和医药中间体,可用于实验室有机合成过程和化工医药研发过程中,主要用于合成金刚烷衍生物药物,可治疗2型糖尿病。一种3-氨基-1-金刚烷醇的合成方法,以金刚烷甲酸为底物,其制备方法包括以下步骤: (1)向液溴中缓慢添加金刚烷甲酸,在无水三氯化铝催化剂的作用下,先在20℃-10℃温度下,搅拌回流反应48-60小时,再在20℃-30℃温度条件下反应5小时,合成3-溴-1-金刚烷甲酸; (2)合成的3-溴-1-金刚烷甲酸与三乙胺、叠氮磷酸二苯酯和叔丁醇,在有机溶剂下于80℃-110℃反应12-16小时,合成3-溴-1-叔丁氧羰酰胺化金刚烷; (3)3-溴-1-叔丁氧羰酰胺化金刚烷烷于过量摩尔浓度为10%的氢溴酸溶液中进行回流反应24-48小时,合成溴酸盐型3-氨基-1-金刚烷醇; (4)将合成的溴酸盐型3-氨基-1-金刚烷醇于等摩尔的氢氧化钠溶液中,边搅拌边加热至30℃,再冷却析出固体,抽滤,真空干燥,得到3-氨基-1-金刚烷醇。 用途 用于制造合成金刚烷衍生物药物,可治疗2型糖尿病。
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