CAS号：42200-33-9
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英文名称：NADOLOL
分子式
C17H27NO4
分子量
309
EINECS号
255-706-3
MDL
MFCD00079476
Smiles
InChIKey
苯甲丁氮酮化学百科
基本信息
| 中文名称 | 纳多洛尔 |
| 英文名称 | NADOLOL |
| CAS号 | 42200-33-9 |
| 分子式 | C17H27NO4 |
| 分子量 | 309.4 |
| EINECS号 | 255-706-3 |
物化性质
| 熔点 | 125-130°C |
| 沸点 | 449.67°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.0449 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5420 (estimate) |
| 溶解度 | 微溶于水，易溶于乙醇（96%），几乎不溶于丙酮。 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.67(at 25℃) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | 8.30g/L(25 ºC) |
安全信息
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | QJ4870000 |
| 海关编码 | 2922190900 |
| 毒害物质数据 | 42200-33-9(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 4500, 5300 orally (Antonaccio, Evans) |
生产及用途
纳多洛尔属于长效的非选择性β阻滞剂，无内在拟交感活性及膜稳定作用，阻滞β受体的强度为心得安的3~9倍，属于强力抗心律失常药物。纳多洛尔可阻断心肌的β1受体，产生负性频率、负性传导、负性肌力的三负作用，还阻断气管和血管平滑肌的β2受体，可降低静息和运动时的收缩压及舒张压，其每片40mg或80mg，初始剂量20~40mg，常用量40~80mg/d。Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) 是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗高血压和抗心律失常活性。
| Target | Value |
|
β-adrenergic receptor
() |
In human embryonic kidney 293 cells, (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) competitively inhibits OATP1A2-mediated uptake of Nadolol with a K i value of 19.4 μM. With respect to Nadolol, the K m for OATP1A2 is 84 μM.
In male OF1 mice bearing B16F10 tumor cells, blocking the neuroendocrine response through the administration of Nadolol (20 mg/kg) results in fewer and smaller pulmonary metastatic foci in subjects exposed to acute social stress.
化学性质
结晶性粉末。熔点124-136℃，易溶于醇，微溶于氯仿，不溶于丙酮、苯。用途
抗心律失常药。纳多洛尔用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、偏头痛、甲状腺功能亢进。生产方法
由5，8-二氢-1-萘酚制取顺式-5，6，7，8-四氢-1，6，7-萘三醇（熔点188-188.5℃），然后与甲醇钠、二甲亚砜和3-氯-1，2-环氧丙烷反应，生成2，3-顺式-1，2，3，4-四氧-5-[2，3-（环氧）丙氧基]-2，3-萘酚二醇，再与叔丁胺反应得到萘羟心安。上下游产品
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