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2,6-bis(3-(9H-carbazol-9-yl)phenyl)pyridine

2-{[5-(1,3-二噁茚满-5-基)-1,2-噁唑-3-基]甲氧基}乙酸

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司马西特

产品纠错

CAS号：425386-60-3 | 英文名称：Semagacestat

分子式 C₁₉H₂₇N₃O₄

分子量 361

EINECS号 1592732-453-0

MDL MFCD09970409

Smiles

InChIKey

司马西特化学百科

基本信息

中文名称	司马西特
英文名称	Semagacestat
CAS号	425386-60-3
分子式	C19H27N3O4
分子量	361.44
EINECS号	1592732-453-0

物化性质

熔点	208-212 °C
沸点	681.9±55.0 °C(Predicted)
密度	1.22
闪点	366.2℃
溶解度	可溶于DMSO（少许）、二氯甲烷（少许）、甲醇（少许）
形态	固体
酸度系数(pKa)	12.97±0.20(Predicted)
颜色	白色

安全信息

海关编码

29337900

生产及用途

生物活性

Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。

靶点

Target	Value
γ secretase(Aβ42) (H4 human glioma cells)	10.9 nM
γ secretase(Aβ38) (H4 human glioma cells)	12.0 nM
γ secretase(Aβ40) (H4 human glioma cells)	12.1 nM
Notch (H4 human glioma cells)	14.1 nM

体外研究

Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF，ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。 Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中，这种作用存在浓度依赖性，但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍，与野生型鼠的神经元数据一致。

体内研究

Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠，明显改善记忆障碍，8天亚慢性剂量给药后，则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40，Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ，且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性，不会抑制其他脑部γ-分泌底物，如Notch, N-cadherin 或EphA4，但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知，以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。

上下游产品

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下游产品共计:0个

原料药中间体

OLED材料中间体

9-[1,1'-联苯]-3-基-3-溴-9H-咔唑

2-碘-9,9-二甲基芴

9,9-二甲基-2,7-二碘芴

(9-苯基-9H-咔唑-2-基)硼酸

2,6-bis(3-(9H-carbazol-9-yl)phenyl)pyridine

2-{[5-(1,3-二噁茚满-5-基)-1,2-噁唑-3-基]甲氧基}乙酸

3-苯基-9-苯基咔唑-6-硼酸频哪醇酯

N-(4-溴苯基)-N-苯基-1-萘胺

单质

铼粉

铑

钌催化剂

钐粉

金属钪

氢、氮、氧等工业气体

无机碱

氢氧化铯溶液

碳酸钠(十水)

溴化钙

无机酸

氧化物和过氧化物

荧光素

非金属矿

羰基金属

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