Purmorphamine与Smo拮抗剂竞争性结合到Smoothened,并激活Smoothened,IC50约为1.5 μM,也诱导成骨细胞分化,EC50为1μM。
Purmorphamine与Cyclopamine(一种Smo拮抗剂)竞争,直接结合和激活Smoothened,而激活Hedgehog通路,IC50为1.5 μM。 Purmorphamine作用于全能C3H10T1/2 细胞,是有效的骨生成诱导剂。Purmorphamine作用于C3H10T1/2细胞的EC50(根据ALP表达) 为1 μM。Purmorphamine (1 μM) 和BMP-4 (100 ng/mL)联用,作用于3T3-L1细胞,使ALP活性增强90多倍。与BMP-4相比, Purmorphamine作用于多能间充质祖细胞,诱导骨生成,通过激活Hedgehog信号。
Purmorphamine作用于基于大鼠结构的人间充质干细胞,上调ALP表达。
Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)直接结合并激活Smoothened,阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合,在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM,也诱导成骨细胞分化,EC50为1μM。Purmorphamine 可减少基础和诱导的自噬。
| Target | Value |
Smoothened
(HEK293T cells)
|
~1.5 μM
|
Purmorphamine与Cyclopamine(一种Smo拮抗剂)竞争,直接结合和激活Smoothened,而激活Hedgehog通路,IC50为1.5 μM。 Purmorphamine作用于全能C3H10T1/2 细胞,是有效的骨生成诱导剂。Purmorphamine作用于C3H10T1/2细胞的EC50(根据ALP表达) 为1 μM。Purmorphamine (1 μM) 和BMP-4 (100 ng/mL)联用,作用于3T3-L1细胞,使ALP活性增强90多倍。与BMP-4相比, Purmorphamine作用于多能间充质祖细胞,诱导骨生成,通过激活Hedgehog信号。
Purmorphamine作用于基于大鼠结构的人间充质干细胞,上调ALP表达。