CAS号：486460-32-6
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英文名称：Sitagliptin
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
西他列汀化学百科
基本信息
| 中文名称 | 西他列汀 |
| 英文名称 | Sitagliptin |
| CAS号 | 486460-32-6 |
| 分子式 | C16H15F6N5O |
| 分子量 | 407.31 |
| EINECS号 | 690-730-1 |
| InChI | InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1 |
| SMILES | C(N1CCN2C(C(F)(F)F)=NN=C2C1)(=O)C[C@H](N)CC1=CC(F)=C(F)C=C1F |
物化性质
| 熔点 | 114.1-115.7 °C |
| 沸点 | 529.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.61±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥ 50 mg/mL（122.76 mM） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.20±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
安全信息
| 毒害物质数据 | 486460-32-6(Hazardous Substances Data) |
生产及用途
西他列汀，是由美国默克公司研发的一种新型抗Ⅱ型糖尿病药物，是第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ （DPP-Ⅳ）抑制剂类药物，常以磷酸盐形式入药。西他列汀可预防并治疗2型糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、肥胖和高血压以及某些并发症。磷酸西他列汀由默克公司开发研制，于2006年在墨西哥及美国上市，2007年获得欧盟批准用于治疗2型糖尿病。目前 磷酸西他列汀片已成为美国口服糖尿病药物的第二大药物。
临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。
西他列汀能提高血浆中 的GLP-1、GIP的活性，轻度增加其含量并能减弱GLP-1代谢物的拮抗作 用，同时，西他列汀刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，故能大大降低传统口服降糖药低血糖副作用的发生率。
西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。
| Target | Value |
|
DPP-4
(Cell-free) | 18 nM |
上下游产品
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