L-NAME HCl (NG-Nitroarginine methyl ester, N-Nitro-L-arginine methylester)是一种无选择性的一氧化氮合成酶抑制剂,对nNOS (牛源), eNOS (人源)和iNOS (鼠源)的Ki值分别为15nM, 39 nM和4.4 μM。
| Target | Value |
nNOS
(Cell-free assay)
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15 nM(Ki)
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eNOS
(Cell-free assay)
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39 nM(Ki)
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NG-硝基-L-精氨酸甲酯(L-NAME; 0.1-100 mM)浓度依赖性抑制猪主动脉中Ca
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(+)-依赖性内皮NO合酶。L-NAME引起主动脉环中内皮细胞依赖性收缩,以及乙酰胆碱(ACh)诱导的血管内皮依赖性舒张反应的抑制。在另一项研究中,rMC-1细胞或BREC在25 mM葡萄糖中的活性显著比在5 mM葡萄糖中低,这种细胞死亡在两种细胞类型中被l-NAME抑制。
L-NAME(0.03-300 mg kg-1, i.v.)诱导平均全身动脉血压剂量依赖性增加,伴随心动过缓。L-NAME (100 mg kg-1, i.v.)显著抑制对Ach和缓激肽的降压反应。L-NAME引起的血压增加和心动过缓被L-arginine (30-100 mg kg-1, i.v.)剂量依赖性逆转。
用途
一种抑制NO生产的精氨酸类似物。在对血管系统多重的效果。抑制乙酰胆碱诱发的舒张,诱导增加动脉血液压力。