| 中文名称 | 恩贝酸 |
| 英文名称 | EMBELIN |
| CAS号 | 550-24-3 |
| 分子式 | C17H26O4 |
| 分子量 | 294.39 |
| EINECS号 | 208-979-8 |
| 熔点 | 142-143°C |
| 沸点 | 356.15°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.131 |
| 折射率 | 1.4230 (estimate) |
| LogP | 5.024 (est) |
| 溶解度 | 二甲基亚砜:>10 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 2.84±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 深橙色 |
| 敏感性 | Light Sensitive |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | DK4230000 |
| Target | Value |
|
5-LO
(Cell-free assay) | 0.06 μM |
|
mPGES-1
(Cell-free assay) | 0.2 μM |
|
XIAP
(Cell-free assay) | 4.1 μM |
Embelin是从日本紫金牛草是一种小分子抑制剂,它与Smac蛋白和caspsase-9结合到XIAP BIR3结构域。Embelin以剂量依赖性方式抑制PC-3和LNCaP细胞的生长,IC50分别是3.7和5.7 μM。同时,Embelin对正常PREC和在WI-38细胞的毒性较低,IC50是20.1 μM和19.3μM。Embelin(25 μM和50 μM)处理PC-3细胞48小时,30%和75%的细胞发生凋亡,是未处理细胞的3倍和9倍。sup> [1] Embelin也有效地通过选择性抑制5-脂氧合酶和微粒体前列腺素E合酶-1(的mPGES-1)抑制类花生酸类物质的生物合成(5-LO),IC50分别为0.06 mM和0.2 mM。