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CAS号:56391-57-2
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英文名称:Netilmicin sulfate
分子式
C42H92N10O34S5
分子量
1442
EINECS号
260-147-3
MDL
MFCD01311715
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
硫酸奈替米星是美国先灵葆雅(默沙东)研发的由西梭霉素合成的水溶性氨基糖苷抗生素, 低浓度即对多种需氧革兰阴性杆菌具有良好的抗菌作用, 对产酶金黄色葡萄球菌也有良好抗菌活性。具有抗菌谱广、疗效好、不良反应小的优点。奈替米星通过特异性地结合于细菌核糖体30S小亚基,干扰细菌蛋白质合成,从而表现出对细菌,尤其是革兰阴性菌优异的杀灭活性,因此被广泛应用于临床治疗。 奈替米星为浓度依赖性抗生素 研究表明,奈替米星一日单次足量给药的疗效优于一日多次给药,且更安全。 奈替米星具有首次接触效应 在初次接触细菌时较低浓度就有强大的抗菌效应。 奈替米星具有抗生素后促白细胞效应(PALE) 即细菌与奈替米星接触后,菌体发生变形,更易被吞噬细胞识别和杀伤,产生抗菌药物与吞噬细胞协同杀菌效应,使细菌恢复再生长时间延长。奈替米星肌注后迅速吸收,血药峰浓度在30-60分内出现。1次静滴2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L,若于60分钟滴完,则滴完即达到血药峰浓度,与等剂量肌注所达峰浓度相似。8h后仍可测得0.9mg/L。 表观分布容积 ( Vd )为11. 5788L(肌注)和 15. 4719L(静脉),能广泛分布于组织液和体液中,包括肾、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃体、骨髓和眼球组织等。本品不易透过血—脑屏障,能通过胎盘。 血清半衰期为2~2.5h。主要经肾小球滤过排出,给药24小时内以药物原形排出药量的约80%。本品主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌,包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌、沙门菌属、志贺菌属素和甲氧西林)。对葡萄球菌属和其他革兰阳性球菌的作用则优于其他氨基糖甙类。 临床上硫酸奈替米星主要用于敏感菌所致包括儿童(新生儿除外)等各年龄患者在内细菌感染性疾病的治疗,包括下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔内感染 、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节、腹腔及创口感染等各科常见感染性疾病。Netilmicin Sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素家族成员。 Netilmicin Sulfate是西索米星的半合成衍生物。对氨基糖苷类抗生素耐药的细菌,它具有抵抗活性,并且相对于西索米星,庆大霉素和妥布霉素,在动物体内大大减少了慢性毒性。Netilmicin Sulfate对大肠杆菌,克雷伯菌属,肠杆菌属,枸橼酸杆菌,变形杆菌和金黄色葡萄球菌具有高抵抗活性。此外,87%吲哚阳性变形杆菌菌株,90.7%沙雷氏菌属和83.5%绿脓杆菌菌株对Netilmicin Sulfate敏感。 用途 适用于治疗由敏感革兰阴性杆菌所致的严重感染用途 主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织、骨和骨节及创伤感染、也可用于败血症。
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