本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用,包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等,在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。
化学性质
硫酸异帕米星(Isepamiein Sulfate):C22H43N5O12?xH2SO4(x≤2)。[67814-76-0]。[α]{D}^
26+110.9°(C=1,水中成为水合物)。急性毒性LD
50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):3312,3320,3451,3392皮下注射;234,236,489,476静脉注射;全部>5000口服。
用途
半合成氨基糖苷类抗生素。每日用药一次,对人安全性大。用于金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌等敏感菌引起的败血症、慢性支气管炎、支气管扩张症感染、肺炎、腹膜炎等。
生产方法
3h e,过滤除去催化剂,滤液浓缩至干,用硅胶层析,以氯仿、甲醇和氯化铵的混合液洗脱。得化合物(Ⅲ)。
化合物(Ⅲ)和三氟乙酸反应后,加入过量的乙醚以产生沉淀。过滤收集该沉淀,用乙醚洗,再用硅胶柱层析,用氯仿一甲醇一氢氧化铵(1:1.5:1)洗脱。得0.352g异帕米星。按常法可转化为硫酸异帕米星。
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
腹腔-小鼠 LDL0: 5000 毫克/公斤; 静脉-小鼠LD50: 330 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水