CAS号：602-41-5
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英文名称：Thiocolchicoside
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
硫代秋水仙苷化学百科
基本信息
| 中文名称 | Thiocolchicoside |
| 英文名称 | Thiocolchicoside |
| CAS号 | 602-41-5 |
| 分子式 | C27H33NO10S |
| 分子量 | 563.62 |
| EINECS号 | 210-017-7 |
物化性质
| 熔点 | 190-198?C |
| 比旋光度 | D -609° (water), -240° (ethanol) |
| 沸点 | 929.6±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.2222 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6550 (estimate) |
| 溶解度 | 可溶于甲醇（轻微加热）、水（轻微） |
| 形态 | 黄色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.74±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄色至厚黄色 |
| 默克索引编号 | 14,9324 |
安全信息
| RTECS号 | AC2976015 |
| 海关编码 | 2940.00.6000 |
| 毒性 | LD50 intraperitoneal in mouse: 1mg/kg |
生产及用途
Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一种天然存在的配糖体，来源于嘉兰百合的花种中，具有抗炎和止痛活性，同时具有显著的惊厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗剂。
| Target | Value |
|
GABAA receptor
() |
Thiocolchicoside对抑制性GABA和甘氨酸受体具有选择性亲和力，对spinal-strychnine敏感性受体具有激动作用，可能由此介导其肌肉松弛作用。Thiocolchicoside可能更偏好与GABAA受体的皮质亚型相互作用，该亚型表达对GABA低亲和力位点。Thiocolchicoside基本不影响GABAB受体。它可通过抑制炎性信号通路，抑制由NF-κB受体激活剂、乳腺癌和多发性骨髓瘤细胞诱导的破骨细胞生成。
Thiocolchicoside被用作肌肉松弛剂，无其他显著副作用。在胃肠道，它能被快速吸收，经历首过代谢，口服生物利用度约为25%，体内半衰期约为5-6小时。Thiocolchicoside在体内被分解为叫做3-demethylthiocolchicine的代谢物，可破坏细胞，因而在胚胎中诱导毒性作用、肿瘤性病变、雄性生育能力降低。而局部皮肤给药的毒性作用会小一些。上下游产品
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