盐酸黄连碱又称氯化黄连碱、黄连碱,是从毛茛科植物黄连的根茎中提取的一种生物碱,具有抗微生物活性, 其抗卡尔酵母菌的效力比小檗碱、巴马汀及非洲防己碱都强;杀虫活性;诱导神经细胞分化;对胃粘膜有保护作用;抗癌作用;免疫系统的作用;平滑肌松弛作用;抗肾炎作用。
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外观性状:浅黄色针状结晶
熔点:>258oC
沸点: 601.5oC at 760 mmHg
密度: 1.51g/cm3
折射率: 1.749
闪点: 190.4oC
化学分类:Alkaloids生物碱类
溶解性:极略微溶于水, 微溶于乙醇, 溶于碱。
用途:盐酸黄连素(盐酸小檗碱)和原阿片碱是人工合成盐酸黄连碱主要两种原料。
黄连碱是从黄连等植物中提取的一种季铵类生物碱, 具有多种药理作用, 如抗肿瘤、降血糖、免疫调节以及改善心血管等功能。由于黄连碱在植物中含量低, 限制了对其的进一步研究与应用。本方法是以2, 3-二甲氧基苯甲醛为起始原料, 经脱甲基、环和、缩和及闭环等5步反应合成了盐酸黄连碱。

图1为人工合成盐酸黄连碱的化学反应路线图。
Coptisine (Q-100696, NSC-119754)是一种分离自黄连的吲哚联啶生物碱,具有抗糖尿病、抗菌、抗病毒、抗肝癌和抗白血病效应。Coptisine chloride 也是一种有效的非竞争性 IDO 的抑制剂,对应的IC50值和Ki值分别为6.3 μM和5.8 μM。
| Target | Value |
IDO
(Cell-free assay)
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5.8 μM(Ki)
|
IDO
(Cell-free assay)
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6.3 μM
|
化学性质
极略微溶于水, 微溶于乙醇, 溶于碱 来源于罂粟科植物白屈菜根
用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:有抗微生物活性, 其抗卡尔酵母菌的效力比小檗碱、巴马汀及非洲防己碱都强;杀虫活性;诱导神经细胞分化;对胃粘膜有保护作用;抗癌作用;免疫系统的作用;平滑肌松弛作用;抗肾炎作用。