Bretylium (tosylate)是血管收缩的神经递质突触前释放的抑制剂,是交感神经和肾上腺素神经的阻断剂。
化学性质
白色结晶性粉末。熔点97-99℃。极易溶于水、醇、丙酮,不溶于苯、醚、乙酸乙酯、己烷。
用途
溴苄乙胺为一种肾上腺素阻滞剂。以提高心室致颤阈,故可防治心室颤动,并能直接加强心肌收缩力,改善房室传导作用,用于各种病因所致的室性心律失常,如频发性早搏、阵发性室性心动过速、心室扑动和颤动,尤其对锑剂所致阿-斯氏综合症效果较好。此外,对由于电解质紊乱、酸碱失去平衡或由于洋地黄、奎尼丁等药物中毒所引起的心律失常,也有一定的疗效。为抗心律失常的较好药物。该品有毒。小鼠口服LD50400mg/kg;大鼠肌内注射LD50为250mg/kg。
生产方法
以邻甲苯胺为原料,经重氮化脱氮并用溴置换生成邻溴甲苯,在光照下和溴素溴化生成邻溴苄基溴甲烷,再用二甲胺在压力下胺化得邻溴苄基二甲胺,最后与对-甲基磺酸乙酯加成得成品。
类别
有毒物质
毒性分级
高毒
急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 57 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 400 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出硫氧化物, 氮氧化物和氨有毒烟雾
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
水,干粉,二氧化碳,泡沫,沙土