2-氯-3-氟异烟酸是一种有机中间体,可由2-氯-3-氟吡啶为原料,与强碱和干冰反应制备得到。
2-氯-3-氟异烟酸为羧酸类有机物,有文献报道其可用于制备ADP受体拮抗剂类抗血小板药物。
在氮气下,于-78℃下,向二异丙胺(95ml,0.66mol)在500ml无水THF中的溶液中加入正丁基锂(290ml,0.72mol)。搅拌0.5小时后,将所得混合物在-78℃下加入2-氯-3-氟吡啶(78g,0.60mmol)在200ml无水THF中的溶液中。
搅拌3小时后,将混合物倒入干冰(340g,6.0mol)中。用水(1L)稀释混合物,并用2M盐酸水溶液将pH调节至约2。将产物用乙酸乙酯(3×500mL)萃取,并将合并的萃取物用盐水洗涤,经Na2SO4干燥,过滤并浓缩,并将固体残余物从EtOAc中重结晶,得到标题化合物。
