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68506-86-5
氨己烯酸
产品纠错
CAS号:68506-86-5 | 英文名称:Vigabatrin
分子式 C6H11NO2
分子量 129
EINECS号 270-929-6
MDL MFCD00274577
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InChIKey
氨己烯酸化学百科
基本信息
中文名称 4-氨基己-5-烯酸
英文名称 (±)-4-aminohex-5-enoic acid
CAS号 68506-86-5
分子式 C6H11NO2
分子量 129.16
EINECS号 270-929-6
物化性质
熔点 209℃
沸点 277.7±28.0 °C(Predicted)
密度 1.064±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 甲醇(微溶)、水(微溶)
形态 固体
酸度系数(pKa) 4.36±0.10(Predicted)
颜色 米白色
水溶解性 Soluble to 100 mM in water
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36
WGK Germany 3
RTECS号 MP7745000
海关编码 2922498050
毒害物质数据 68506-86-5(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 oral in rat: 3gm/kg
生产及用途
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。

A significant increase in seizure threshold is observed following systemic (i.p.) administration of high (600 or 1200 mg/kg) doses of Vigabatrin. Bilateral microinjection of Vigabatrin (10 μg) into either the anterior or posterior substantia nigra pars reticulata (SNr) also increased seizure threshold, but less markedly than systemic treatment. Focal delivery into the subthalamic nucleus (STN) increased seizure threshold more markedly than either intranigral or systemic administration of Vigabatrin.

Vigabatrin inhibits the uptake of taurine in Caco-2 and MDCK cells to 34% and 53%, respectively, at a concentration of 30 mM. In Caco-2 cells the uptake of Vigabatrin under neutral pH conditions is concentration-dependent and saturable with a Km-value of 27 mM. Vigabatrin is able to inhibit the uptake of taurine in intestinal and renal cell culture models.

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