Medetomidine HCl是一种选择性的α2-adrenoceptor(α2-肾上腺素受体)激动剂,K
i为1.08 nM,比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。
Medetomidine是选择性α2肾上腺受体激动剂,K
i为1.08 nM,选择性比α1肾上腺受体高1620倍,对其它神经递质受体的结合力很弱或没有结合力。
在麻醉的大鼠体内,medetomidine (1-100微克/千克,静脉注射)引起血压和心率的剂量依赖性短暂降低。在毁脑脊髓大鼠体内,medetomidine显示出有效的血管加压作用(PD50 1.7微克/千克)和交感抑制作用(ID50 1.6微克/千克),而不影响基础心率。 Medetomidine引起剂量依赖性镇静作用,在高剂量下(>100微克/千克)引起正向反射的损失,并降低体温。Medetomidine引起大脑中生物胺周转率的下降,剂量依赖性抑制去甲肾上腺素(NE)翻转,在高剂量下抑制大脑多巴胺翻转,降低5-羟色胺翻转。
Medetomidine HCl是一种选择性的α2-adrenoceptor(α2-肾上腺素受体)激动剂,Ki为1.08 nM,比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。
| Target | Value |
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α2-adrenoceptor
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1.08 nM(Ki)
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