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2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
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CAS号:869357-68-6 | 英文名称:ARRY-424704, ARRY-704
分子式 C16H17FIN3O4
分子量 461
EINECS号 642-441-7
MDL MFCD18384989
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文名称 ARRY-424704, ARRY-704
CAS号 869357-68-6
分子式 C16H17FIN3O4
分子量 461.23
EINECS号 642-441-7
物化性质
密度 1.732
溶解度 DMSO 中≥23.05 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥46.1 mg/mL
形态 固体
酸度系数(pKa) 14.31±0.10(Predicted)
颜色 米白色至粉红色
安全信息
海关编码 2933998090
生产及用途
AZD8330 (ARRY704)是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。
TargetValue
ERK phosphorylation 0.4 nM
MEK1/2 7 nM

AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力,在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能(扩增)实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1),抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。

在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中,单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg,4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中,每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就完全可以抑制80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中,AZD8330抑制肿瘤生长是剂量依赖型的,每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg。
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产品供应商
AZD8330
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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