CAS号：869357-68-6
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英文名称：ARRY-424704, ARRY-704
分子式
C16H17FIN3O4
分子量
461
EINECS号
642-441-7
MDL
MFCD18384989
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InChIKey
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺化学百科
基本信息
| 中文名称 | 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺 |
| 英文名称 | ARRY-424704, ARRY-704 |
| CAS号 | 869357-68-6 |
| 分子式 | C16H17FIN3O4 |
| 分子量 | 461.23 |
| EINECS号 | 642-441-7 |
物化性质
| 密度 | 1.732 |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.05 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥46.1 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.31±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至粉红色 |
安全信息
| 海关编码 | 2933998090 |
生产及用途
AZD8330 (ARRY704)是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。Phase 1。
| Target | Value |
| ERK phosphorylation | 0.4 nM |
| MEK1/2 | 7 nM |
AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力，在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能（扩增）实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1)，抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。
在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中，单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg，4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中，每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就完全可以抑制80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中，AZD8330抑制肿瘤生长是剂量依赖型的，每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg。上下游产品
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