CAS号：1185763-69-2
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英文名称：NVP-BVU 972
分子式
C20H16N6
分子量
340
EINECS号
200-258-5
MDL
MFCD22420820
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InChIKey
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉化学百科
基本信息
| 中文名称 | 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉 |
| 英文名称 | NVP-BVU 972 |
| CAS号 | 1185763-69-2 |
| 分子式 | C20H16N6 |
| 分子量 | 340.38 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
物化性质
| 密度 | 1.35 |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥17 mg/mL；乙醇中≥25.15 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.92±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
安全信息
生产及用途
NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met (c-Met)抑制剂，IC50为14 nM。
| Target | Value |
| Met | 14 nM |
NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而对其他激酶包括最密切相关的激酶RON抑制作用很低，IC50为1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16细胞，抑制组成型MET磷酸化，作用于A549细胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因扩散的细胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生长，IC50分别为66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3细胞，Y1230 和 D1228突变造成测量的IC50发生剧变。V1155L引发的电阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞，降低TPR-MET磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Y1230H和D1228A突变废除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干扰NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。
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