莫昔普利也是一种强效的ACE抑制剂,一般用于治疗高血压和充血性心力衰竭。莫昔普利可以单服也可以与其它高血压药、利尿药联用。莫昔普利能抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转变。莫昔普利一般以盐酸莫昔普利使用,是一种前体药,在体内肝脏处代谢产生活性成分莫昔普利拉。莫昔普利口服后不能完全被吸收,生物利用度较差,但它的半衰期较长,可维持一日一次给药。1995年04月,UCB Inc向FDA申请了盐酸莫昔普利片的NDA,商品名为Univasc®,批准规格为7.5mg和15mg,现已撤市;目前有4家仿制药公司获得ANDA。CFDA显示,国内目前没有盐酸莫昔普利原料药和盐酸莫昔普利片批件。
Trandolapril是新型的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,主要在肝脏被快速水解,生成其生物活性代谢物trandolaprilat。
化学性质
无色泡沫状体。
群多普利拉(Trandolaprilat,RU-44403):C22H30N2O5。[87679-71-8]。为群多普利的二酸。
用途
新型不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂,作用迅速而持久。用于轻至中度高血压。
生产方法
化合物(I)和化合物(Ⅱ)在含N-乙基吗啉的二甲基甲酰胺溶剂中,在二环己基碳化二亚胺(DCE)和1-羟基苯并三唑作用下,缩合得到化合物(Ⅲ)。然后氢解得到群多普利。