磷酸二酯酶（phosphodiesteras，PDEs）是一类可水解细胞内第二信使环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate，cAMP）和环磷酸鸟苷（cyclic guanosine monophosphate，cGMP）的酶类，参与了多种信号传递和生理活动。PDEs由21个基因编码组成，根据其对抑制剂敏感性和氨基酸序列的不同分为11个家族（PDE1～11）。PDE家族基因的多样性及其复杂的表达方式，提示其不同的亚型可能具有不同的病理和生理机制。PDEs参与了炎症、哮喘、抑郁等多种疾病病理过程的发生和发展，可作为治疗各类复杂疾病的重要靶点。因此，着力于发现包括合成类和天然来源的PDEs抑制剂先导化合物，是促进该类抑制剂新药研发的关键。

磷酸二酯酶具有水解细胞内第二信使（cAMP或cGMP）的功能，从而终结这些第二信使所传导的生化作用。cAMP和cGMP对于细胞活动起着重要的调节作用。而其浓度的调节主要由腺苷酸环化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之间的平衡决定。cAMP和cGMP作为第二信使，广泛作用于细胞内靶器官，如各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后，cAMP和cGMP产生，PDEs家族使之水解失活为5-单磷酸核苷（AMP)。核苷酸环化酶的合成和PDEs水解失活之间的平衡决定了第二信使cAMP和cGMP的浓度。

磷酸二酯酶I已成为药物开发很有吸引力的作用靶点，在心血管、生殖、抗炎、免疫等诸多领域均涉及到PDE同工酶家族。