| 中文名称 | 维利帕尼 |
| 英文名称 | Veliparib |
| CAS号 | 912444-00-9 |
| 分子式 | C13H16N4O |
| 分子量 | 244.29 |
| EINECS号 | 681-636-1 |
| 沸点 | 579.0±40.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.274 |
| 溶解度 | 不溶于水; ≥10.6 mg/mL,乙醇溶液(需要超声波); ≥6.11 mg/mL,溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.22±0.30(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| Target | Value |
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PARP2
(Cell-free assay) | 2.9 nM(Ki) |
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PARP1
(Cell-free assay) | 5.2 nM(Ki) |
ABT-888有效抑制PARP,作用于PARP-1和PARP-2时K i 值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率,且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞,EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。
ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP,从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小,每千克分别加3和12.5 mg ABT-888,可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。