CAS号:93793-83-0
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英文名称:Roxatidine acetate hydrochloride, a specific and competitive histamin H2 receptor antagonist
盐酸罗沙替丁醋酸酯 , 一种竞争性的组胺H2受体拮抗剂化学百科
基本信息
| 中文名称 |
盐酸罗沙替丁醋酸酯
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| 英文名称 |
Roxatidine acetate hydrochloride
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| CAS号 |
93793-83-0
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| 分子式 |
C19H29ClN2O4
|
| 分子量 |
384.89756
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| EINECS号 |
685-494-1
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物化性质
| 熔点 |
145-146°
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| 溶解度 |
DMSO:78mg/mL;乙醇:12mg/mL;水:77mg/mL
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| 形态 |
粉末晶体
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| 颜色 |
白色到近乎白色
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| 默克索引编号 |
14,8274
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安全信息
| RTECS号 |
AC3855000
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| 海关编码 |
2933.39.9200
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生产及用途
盐酸罗沙替丁醋酸酯在机体内通过醋解作用脱乙酰基转化为代谢物罗沙替丁。盐酸罗沙替丁醋酸酯和罗沙替丁都具有药效活性,可以有效抑制动物的基础胃酸分泌和刺激引起的胃酸分泌。
Roxatidine Acetate HCl是特异性的,竞争性的组胺H2受体拮抗剂,IC50为3.2 μM,抑制胃酸分泌和溃疡形成。
| Target | Value |
|
Histamine H2 receptor
|
3.2 μM
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Roxatidine Acetate Hydrochloride (6.25 μM, 12.5 μM, and 25 μM; pre-treatment for 30 min) suppresses the PMACI-induced activation of p38 MAPK, but does not affect the phosphorylation of ERK or JNK. The total ERK 1/2, JNK, and p38 MAPK levels are unaffected by roxatidine in human mast-cells-1 (HMC-1) cells.
Roxatidine Acetate Hydrochloride (oral gavage; 20 mg/kg; single dose) inhibits Compound 48/80-increased TNF-α, IL-6, and IL-1β production and mRNA expression. Additionally, Roxatidine decreases the compound 48/80-induced degradation of procaspase-1 and appearance of the corresponding cleaved bands in mice.
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Animal Model:
|
ICR male mice (6 weeks old)
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Dosage:
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20 mg/kg
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Administration:
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Oral gavage; 20 mg/kg; single dose
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Result:
|
Suppressed compound 48/80-induced allergic inflammation in anaphylactic animal model.
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