CAS号：940284-18-4
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英文名称：2-(METHYLTHIO)PYRIMIDINE-5-BORONIC ACID PINACOL ESTER
分子式
C11H17BN2O2S
分子量
252
EINECS号
200-258-5
MDL
MFCD07781247
Smiles
InChIKey
2-甲基硫代嘧啶-5-硼酸频那酯化学百科
基本信息
| 中文名称 | 2-甲基硫代嘧啶-5-硼酸频那酯 |
| 英文名称 | 2-(METHYLTHIO)PYRIMIDINE-5-BORONIC ACID PINACOL ESTER |
| CAS号 | 940284-18-4 |
| 分子式 | C11H17BN2O2S |
| 分子量 | 252.14 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
物化性质
| 熔点 | 73-78°C |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2933599590 |
生产及用途
2-甲基硫代嘧啶-5-硼酸频那酯是一种医药中间体，可由5-溴-2-(甲硫基)嘧啶与联硼酸频哪醇酯通过一步反应制备得到。有文献报道2-甲基硫代嘧啶-5-硼酸频那酯可用于制备TNFα的强效调节剂。
在室温和氩气下，向5-溴-2-(甲硫基)嘧啶(950mg，4.63mmol)在DMF(5mL)中的搅拌着的溶液中添加4，4，4′，4′，5，5，5′，5′-八甲基-2，2′-二(1，3，2-二氧杂硼杂环戊烷)(1.77g，6.95mmol)、乙酸钾(1.36g，13.90mmol)和二乙酸钯(104mg，0.463mol)。将所得悬浮液用氩脱气15分钟，然后在85℃加热过夜。使反应混合物冷却至室温。将EtOAc(10mL)添加至反应混合物中，用盐水(15mLx3)洗涤反应混合物。将有机相干燥(MgSO4)，过滤并浓缩。
有研究报道了2-甲基硫代嘧啶-5-硼酸频那酯可用于制备下述中间体，该中间体可用于制备取代的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物。
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