CAS号：942183-80-4
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英文名称：SCH772984
分子式
C33H33N9O2
分子量
588
EINECS号
1592732-453-0
MDL
MFCD11878503
Smiles
InChIKey
SCH772984化学百科
基本信息
| 中文名称 | (R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺 |
| 英文名称 | SCH772984 |
| CAS号 | 942183-80-4 |
| 分子式 | C33H33N9O2 |
| 分子量 | 587.67 |
| EINECS号 | 1592732-453-0 |
物化性质
| 熔点 | >214°C (dec.) |
| 沸点 | 857.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.353±0.06(20.0000℃) |
| 溶解度 | 二甲基亚砜（微溶） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.05±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 淡黄色低 |
安全信息
| 海关编码 | 29339900 |
生产及用途
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。
| Target | Value |
|
ERK2
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
ERK1
(Cell-free assay) | 4 nM |
SCH772984是新型，选择性，ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88％和49％BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系，EC50值<500 nM。
SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型，诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型，有效抑制MAPK信号和细胞增殖。上下游产品
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