拉西地平为二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,高度选择性作用于平滑肌的钙离子通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。可改善受损肥厚左室的舒张功能,及具抗动脉粥样硬化作用。使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙离子通道阻滞药,其他钙离子通道阻滞药脂溶性低因而作用时间短。
口服吸收迅速,由于肝脏首过代谢,生物利用度为
2% ~
9%,口服后起效时间为
2小时,
5 小时达峰值效应。单次口服作用持续
12~
24小时。约
95%与血浆蛋白结合。半衰期为
7~
8 小时,经肝脏代谢,代谢物的
73%~
95%随粪便排出,其余经尿液排出。
化学性质
在乙酸乙酯中结晶,熔点174~175℃。
用途
血管选择性钙拮抗剂,具有高效和长效的降压活性。用于高血压。
用途
用于治疗高血压
生产方法
邻苯二甲醛和三苯膦乙酸叔丁酯在二氯甲烷中,于0℃反应15min,得3-(2-甲酰基苯基)丙烯酸叔丁酯。再和2-氨基-2-丁烯酸乙酯,在乙酸中,在室温下反应5h而得。