| 中文名称 | 托灭酸 |
| 英文名称 | Tolfenamic acid |
| CAS号 | 13710-19-5 |
| 分子式 | C14H12ClNO2 |
| 分子量 | 261.7 |
| EINECS号 | 237-264-3 |
| 熔点 | 210-214°C |
| 沸点 | 405.4±40.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.2037 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5270 (estimate) |
| 溶解度 | 几乎不溶于水,溶于二甲基甲酰胺,微溶于乙醇和二氯甲烷。溶于碱金属氢氧化物的稀溶液。 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.66±0.36(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble in water (slightly), acetone (~10 mg/ml), DMSO (52 mg/ml at 25°C), methanol (~10 mg/ml) and ethanol (50 mg/ml). |
| 默克索引编号 | 14,9513 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | CB2687500 |
| 海关编码 | 29224919 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
由丹麦GEA公司开发的邻氨基苯甲酸衍生物托灭酸(Tolfenamicacid),其抑制环氧酶COX-1/COX-2的IC50为15.0,表明托灭酸对COX-2有较强的选择性,所以具有较强的抗炎镇痛作用和较小的副作用。
托灭酸是通过抑制环氧合酶的产生而发挥解热镇痛的作用,目前临床上主要应用于类风湿关节炎、偏头痛等疾病的治疗近年来,国内外学者对此进行了多方面的研究,发现托灭酸在抑制肿瘤细胞生长、导肿瘤细胞调亡、干扰肿瘤细胞信号转导、调节原癌基因与抑癌基因活性、抑制肿瘤血管形成等也发挥重要作用,对膀腺癌、食管癌、结直肠癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、甲状腺癌神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、头颈部肿瘤等多种肿瘤细胞都显示出抑制作用,在抗肿瘤领域展现出潜在的临床应用前景。
Tolfenamic Acid是一种COX-2抑制剂,IC50为0.2 μM。| Target | Value |
| COX-2 | 0.2 μM |