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CAS号:2437-17-4
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英文名称:6-Hydroxy-1-naphthoic acid
分子式
C11H8O3
分子量
188
EINECS号
407-390-5
MDL
MFCD00209983
Smiles
C1(C(O)=O)=C2C(C=C(O)C=C2)=CC=C1
InChIKey
JCJUKCIXTRWAQY-UHFFFAOYSA-N
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
6-羟基-1-萘甲酸被广泛用作有机合成中间体,其是医药及染料生产的重要原料。近年来,酪氨酸激酶靶向药物(包括单抗和小分子化合物)在血液恶性肿瘤、肺癌、肾癌、结直肠癌、胃癌、肝癌等多种癌症中开发应用活跃。德立替尼为靶向VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、PDGFRβ、c-Kit、c-Src的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,同类药物已成功应用于临床抗肿瘤治疗。 6-羟基-1-萘甲酸的制备:于250ml四口瓶中,加入20g糠酸、19.3g苯甲醚、100ml氯苯,搅拌混合;油浴加热至内温35~40℃,缓慢加入55.9g无水三氯化铝;投料完毕,于75-80℃下搅拌反应约24小时;降温,减压浓缩蒸出氯苯;蒸馏完毕,降至室温,向反应瓶中投入60ml N,N-二甲基甲酰胺,搅拌混合,常温下,缓慢、分次加入32.1g无水三氯化铝;投料完毕,油浴加热至内温135℃,保温反应6小时;常水冷却至室温;将反应液缓慢加至稀盐酸溶液中水解;用乙酸乙酯提取数次,合并乙酸乙酯提取液,水洗,Ph至弱酸性;有机层减压浓缩,回收乙酸乙酯;残留物用稀醇水脱色重结晶,得灰色至淡黄色粉末状的6-羟基-1-萘甲酸14.6g,收率:43.5%,熔点:204.5~208.7℃,纯度:98.5%。
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