CAS号：26305-03-3
|
英文名称：Pepstatin A
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
五肽衍生物化学百科
基本信息
| 中文名称 | 抑肽素 A |
| 英文名称 | Pepstatin |
| CAS号 | 26305-03-3 |
| 分子式 | C34H63N5O9 |
| 分子量 | 685.89 |
| EINECS号 | 247-600-0 |
物化性质
| 熔点 | 233 °C (dec.)(lit.) |
| 比旋光度 | D27 -90.3° (c = 0.288 in methanol) |
| 沸点 | 695.91°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1340 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.7500 (estimate) |
| 溶解度 | 10% 乙酸甲醇溶液：1 mg/mL |
| 形态 | 白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.17±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 无色针状 |
| 旋光性 (optical activity) | Optical rotation: -90.0 ± 5° (c = 0.5, MeOH, 20°C). |
| 水溶解性 | It is soluble in 10% (v/v) acetic acid in methanol (9:1 methanol:acetic acid) (1 mg/ml), ethanol (1-2 mg/ml with heat up to 60°C), DMSO (5 mg/ml), methanol (1 mg/ml), and acetic acid. Insoluble in benzene, chloroform, water, 1 M NaOH, and ether. |
| BRN | 2201362 |
| 稳定性 | 稳定的。与强碱、强酸不相容。 |
安全信息
| 安全说明 | 22-24/25 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | SC6155000 |
| 海关编码 | 29241990 |
| 毒性 | LD50 in mice, rats, rabbits, dogs (mg/kg): 1090, 875, 820, 450 i.p.; all >2000 orally (Umezawa, 1970) |
生产及用途
Pepstatin A (Pepstatin) 是一种强效的aspartic protease抑制剂, 并可抑制HIV的复制。Pepstatin A 也是 cathepsins D 和 cathepsins E 的抑制剂。Pepstatin A 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬。
| Target | Value |
|
aspartic protease
() | |
|
cathepsins D
() | |
|
cathepsins E
() |
Pepstatin A对天冬氨酸蛋白酶比如蛋白质，组织蛋白酶D和E表现出有效的抑制作用。在HIV感染的H9细胞中，pepstatin A抑制部分细胞内HIV gag蛋白质的合成，而对HIV感染的细胞没有显著毒性。 Pepstatin A通过阻断ERK信号并抑制NFATc1的表达抑制破骨细胞的增殖。
Pepstatin (Pepstatin A) has a very low toxicity, with LD 50 s of 1090 mg/kg, 875 mg/kg, 820 mg/kg and 450 mg/kg for mice, rats, rabbits, and dogs by i.p. route, and > 2000 mg/kg for all species by oral route. Pepstatin (0.5-50 mg/kg, p.o.) suppresses stomach ulceration of the pylorus in ligated Shay rats.
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