| 中文名称 | 醋酸环丙氯地孕酮 |
| 英文名称 | Cyproterone acetate |
| CAS号 | 427-51-0 |
| 分子式 | C24H29ClO4 |
| 分子量 | 416.94 |
| EINECS号 | 207-048-3 |
| SMILES | C[C@@]12C(=CC(=O)[C@@H]3C[C@H]13)C(Cl)=C[C@@]1([H])[C@]3([H])CC[C@@](C(=O)C)(OC(=O)C)[C@@]3(C)CC[C@]21[H] |&1:1,6,8,12,14,18,26,30,r| |
| 熔点 | 200-201°C |
| 沸点 | 528.8°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.0677 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.4429 (estimate) |
| 溶解度 | 几乎不溶于水,极易溶于二氯甲烷,易溶于丙酮,易溶于甲醇,微溶于无水乙醇。 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 最大波长(λmax) | 281nm(MeOH)(lit.) |
| 默克索引编号 | 14,2774 |
| 危险品标志 | Xn,Xi |
| 危险类别码 | 20/21/22-40-36/37/38 |
| 安全说明 | 22-36-26 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | GZ2230000 |
| 海关编码 | 29372900 |
| 毒害物质数据 | 427-51-0(Hazardous Substances Data) |
用于男性:降低性欲倒错的冲动。对不宜手术的前列腺癌的抗雄激素治疗。
用于女性:雄激素化的严重体征,比如非常严重的多毛症,严重的雄激素依赖性脱发,常伴有严重的痤疮和/或脂溢性皮炎。
药效学特性醋酸环丙孕酮片是一种抗雄激素制剂。它可抑制雄激素的作用(女性机体也可产生微量的雄激素),并表现出孕激素和抗促性腺激素的作用。男性接受醋酸环丙孕酮片治疗时,性冲动和性能力下降,性腺功能受抑。这些改变可在治疗停止后逆转。
醋酸环丙孕酮在雄激素依赖性靶器官竞争性抑制雄激素的作用,比如,它使前列腺不受产生于性腺和/或肾上腺皮质的雄激素的影响。对于女性,多毛症状减轻,而且依赖于雄激素的脱发和增强的皮脂腺功能也被减弱。治疗期间,卵巢功能被抑制。使用较高剂量的醋酸环丙孕酮时,曾偶见催乳素水平轻度升高的倾向。
妊娠,哺乳,肝脏疾病,黄疸史或既往妊娠期间出现持续瘙痒,妊娠疱疹史,Dubin-Johnson综合征,Rotor综合征,曾患有或目前存在肝脏肿瘤(对于前列腺癌病人,只有当肝脏肿瘤不是由癌症转移引起时才将它列为禁忌症),消耗性疾病(不宜手术的前列腺癌除外),严重的慢性抑郁症,曾发生或现有血栓栓塞疾病,伴有血管改变的重度糖尿病,镰状细胞贫血,对醋酸环丙孕酮片的任何一种成分过敏。| Target | Value |
| Androgen Receptor | 7.1 nM |
Cyproterone acetate具有显著的拮抗性能,也具有部分激活剂特性,在浓度相对较高时激活AR, EC50为4.0 μM。 在10 nM 睾丸激素存在时,低浓度Cyproterone acetate抑制T-刺激的3XHRE-LUC转录,但是高浓度时刺激转录。
Cyproterone acetate作用于生殖器官对重量有直接的负面影响,且显著降低精子数量和 CaCyproterone acetate处理,再加上在秋季认为延长白天,对精子活力和形态产生负影响。 Cyproterone acetate处理的雄激素受体优先降低睾丸中精细胞鱼精蛋白水平,也降低核染色质浓缩中涉及的精子水平。