二苯基酸中文别名2-氨基乙基二苯硼酸酯(2-Aminoethoxydiphenyl borate,2-APB)。2-APB是一种新型膜通透性的三磷酸肌醇(IP3)受体钙抗剂,从而抑制钙库诱导的钙库调控性通道(SOC)活化,抑制其介导的钙离子内流,IC50为42μM,但不影响IP3与其受体结合,其抑制钙离子释放的作用可随着2-APB浓度增加(>90μM)而相应增强。
2-APB调控TRP离子通道,阻断 TRPC1,TRPC3,TRPC5,TRPC6,TRPV6,TRPM3,TRPM7,TRPM8和TRPP2,其中2-APB体内干预可下调TRPM7表达,抑制其相关的心肌肥厚的进展;在缺乏其它刺激因素时,2-APB可以刺激 TRPV1,TRPV2和TRPV3;2-APB选择性且特异性地阻断某些缝隙连接通道亚型。
2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB)是IP3 receptor的抑制剂,可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性,并且在高浓度的时候可以激活TRP通道。
| Target | Value |
IP3 receptor
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SOC channel
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TRP channel
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用途
用于黄酮类化合物的密度测定。膜渗透调控因子,调控细胞间IP3诱导的钙离子释放。