醋甲唑胺化学名称:5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺,可用于缓解高原反应。

醋甲唑胺亦为碳酸酐酶抑制剂,主要用于青光眼的治疗。属乙酰唑胺同系物,化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基),因此,药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。结构不同减少了电离作用,故眼内透过性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的作用亦较乙酰唑胺强(人脑脊液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%,在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合,故较低剂量即有明显降眼压反应。
用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼,及局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少,故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小,故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者,推荐应用醋甲唑胺。
1. 可引起严重的血液学不良反应,包括再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。
2. 可引起肾结石,但非常罕见。
3. 其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。
1. 碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用可引起严重的代谢紊乱,因此,本品与水杨酸制剂合用要慎重。
2. 低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾,但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。
3. 与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用,可以导致严重的低血钾,在联合用药时应注意监测血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险,可以造成骨质疏松,因为这些药增加钙的排泄。
Methazolamide (CL 8490) 是一种碳酸酐酶抑制剂,靶点有hCA I, hCA II和bCA IV亚型,Ki值分别为50 nM, 14 nM和36 nM。
| Target | Value |
|
hCAII
|
14 nM(Ki)
|
|
bCAIV
|
36 nM(Ki)
|
|
hCAI
|
50 nM(Ki)
|
Methazolamide是一种碳酸酐酶抑制剂,对hCA I,hCA II和bCA IV亚型的
K
i
分别为50 nM,14 nM以及36 nM。Methazolamide的优势相当于乙酰唑胺,其为用于治疗不规律呼吸障碍的另一个碳酸酐酶抑制剂。然而,methazolamide不同于乙酰唑胺,它不能激活骨骼肌中Ca
在麻醉的兔子体内,Methazolamide不损害呼吸功能。
用途
用作利尿药