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氟脲己胺
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CAS号:61422-45-5 | 英文名称:Carmofur
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 卡莫氟
英文名称 1(2H)?-?Pyrimidinecarboxamid?e, 5-?fluoro-?N-?hexyl-?3,?4-?dihydro-?2,?4-?dioxo-
CAS号 61422-45-5
分子式 C11H16FN3O3
分子量 257.26
EINECS号 689-431-9
物化性质
熔点 110-111
密度 1.2287 (estimate)
溶解度 二甲基亚砜:>15mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) 6.94±0.10(Predicted)
颜色 白色至类白色
Merck 14,1844
安全信息
危险品标志 Xi,T
危险类别码 60-61-25
安全说明 45
危险品运输编号 UN 2811 6.1 / PGII
WGK Germany 3
RTECS号 UV7714000
Hazard Note Irritant
海关编码 29335990
危险等级 6.1
包装类别 III
生产及用途

卡莫氟为氟尿嘧啶的`衍生物,口服吸收迅速,在体内缓慢释放出氟尿嘧啶,干扰或阻断 DNA、RNA 及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。

卡莫氟口服后,能在体内经多种途径代谢,逐渐释放出 5-氟尿嘧啶,并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内,Tmax2-4 小时,肝、肾及胃壁浓度较高,主要由尿排出。

卡莫氟为口服抗肿瘤药,属嘧啶类抗代谢药。是氟尿嘧啶衍生物。本品具有毒性低、抗瘤谱广等优点。临床用于胃癌、结肠癌、乳腺癌,可使癌肿明显缩小,特别是对结肠癌有效率很高,通过在体内缓缓释出氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。主要用于消化道癌如胃癌、大肠癌、肝癌等,也用于乳腺癌。Carmofur (HCFU) 是嘧啶类似物,是一种作抗肿瘤药。
TargetValue
Acid ceramidase

Carmofur是5-FU的掩蔽化合物之一,其被修改为更有效的抗肿瘤活性和毒性较小。Carmofur在体内直接转化成5-FU的或经由中间体,如1-(carboxypentylcarbamoyl)-5-氟尿嘧啶和/或1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci。Carmofur及其代谢物逐渐积累在连续给药期间的大脑并清除的十分缓慢。在临床和上脑CT中,Carmofur类似甲氨蝶呤白质具有可产生严重白质脑病脑病,连同类似于5-FU的毒性小脑综合征有效的神经毒性。

在裸鼠肿瘤组织中,Carmofur或5-FU与Nicardipine,钙离子拮抗剂,使FU在癌组织中保持在一个较高的水平,并增强人胃癌的抗肿瘤作用。 在父母或皮下移植5-FU耐受性的DLD-1细胞的裸鼠肿瘤组织中,Carmofur施加几乎相同的生长抑制作用。
用途 
是5-氟脲嘧啶系列的第三代抗癌药,对多种实体瘤和腹水瘤均有较强的抑制作用。
类别
有毒物质
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 268 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1129 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 氟化物烟雾
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉
产品供应商
Carmofur
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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