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CAS号:61422-45-5
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英文名称:Carmofur
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
卡莫氟为氟尿嘧啶的`衍生物,口服吸收迅速,在体内缓慢释放出氟尿嘧啶,干扰或阻断 DNA、RNA 及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。 卡莫氟口服后,能在体内经多种途径代谢,逐渐释放出 5-氟尿嘧啶,并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内,Tmax2-4 小时,肝、肾及胃壁浓度较高,主要由尿排出。 卡莫氟为口服抗肿瘤药,属嘧啶类抗代谢药。是氟尿嘧啶衍生物。本品具有毒性低、抗瘤谱广等优点。临床用于胃癌、结肠癌、乳腺癌,可使癌肿明显缩小,特别是对结肠癌有效率很高,通过在体内缓缓释出氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。主要用于消化道癌如胃癌、大肠癌、肝癌等,也用于乳腺癌。Carmofur (HCFU) 是嘧啶类似物,是一种作抗肿瘤药。
Carmofur是5-FU的掩蔽化合物之一,其被修改为更有效的抗肿瘤活性和毒性较小。Carmofur在体内直接转化成5-FU的或经由中间体,如1-(carboxypentylcarbamoyl)-5-氟尿嘧啶和/或1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci。Carmofur及其代谢物逐渐积累在连续给药期间的大脑并清除的十分缓慢。在临床和上脑CT中,Carmofur类似甲氨蝶呤白质具有可产生严重白质脑病脑病,连同类似于5-FU的毒性小脑综合征有效的神经毒性。 在裸鼠肿瘤组织中,Carmofur或5-FU与Nicardipine,钙离子拮抗剂,使FU在癌组织中保持在一个较高的水平,并增强人胃癌的抗肿瘤作用。 在父母或皮下移植5-FU耐受性的DLD-1细胞的裸鼠肿瘤组织中,Carmofur施加几乎相同的生长抑制作用。用途 是5-氟脲嘧啶系列的第三代抗癌药,对多种实体瘤和腹水瘤均有较强的抑制作用。类别 有毒物质毒性分级 高毒急性毒性 口服-大鼠 LD50: 268 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1129 毫克/公斤可燃性危险特性 热分解排出有毒氮氧化物, 氟化物烟雾储运特性 库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放灭火剂 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉
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