苯唑西林为半合成、耐青霉素酶、耐酸青霉素，可口服与注射给药。作用机制同青霉素，但对青霉素敏感阳性球菌的抗菌作用不如青霉素，比青霉素差10倍，本品不为金黄色葡萄球菌产生的青霉素酶所破坏，对产酶金黄色葡萄球菌有效，对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G。苯唑西林为耐青霉素酶青霉素，其抗菌作用方式与青霉素相仿，它对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素G，该物质主要通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。①过敏反应:与青霉素G有交叉过敏反应；②肝毒性:转氨酶升高或引起非特异性肝炎；③大剂量静脉给药可引起惊厥；④血液学异常:如中性白细胞下降。