N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺 E-64 CAS#:66701-25-5

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N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺

产品纠错

CAS号：66701-25-5 | 英文名称：E-64

分子式 C₁₅H₂₇N₅O₅

分子量 357

EINECS号 613-978-4

MDL MFCD07366493

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基本信息

中文名称	N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺
英文名称	(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL)-L-LEUCYLAGMATINE HEMIHYDRATE
CAS号	66701-25-5
分子式	C15H27N5O5
分子量	357.41
EINECS号	613-978-4
SMILES	O1[C@H](C(N[C@H](C(NCCCCNC(N)=N)=O)CC(C)C)=O)[C@H]1C(O)=O

物化性质

熔点	>170°C (dec.)
密度	1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	H2O：20 mg/mL，澄清，无色
形态	白色固体
酸度系数(pKa)	3.16±0.40(Predicted)
颜色	白色或灰白色
水溶解性	Soluble in DMSO (25mg/ml), or water (20mg/ml)
敏感性	Light Sensitive
BRN	1405664
稳定性	自购买之日起 1 年内保持稳定。

安全信息

安全说明	22-24/25
WGK Germany	3
RTECS号	RR0390000
F	10
海关编码	29252900

生产及用途

生物活性

E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H，但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。

靶点

Target	Value
Cysteine protease (Cell-free assay)	9 nM

体外研究

E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶B，H ，L 和木瓜蛋白酶，而对丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶没有作用。 E-64，半胱氨酸蛋白酶的特异性抑制剂，有效阻断体外卵巢癌细胞侵袭。此外，E-64也表现出对贾第鞭毛虫脱囊的体外抗寄生虫活性。 E-64改善体细胞核移植胚胎的胚胎植入前发展，这表现出E-64的另一个重要影响。

体内研究

E-64引起M5076肿瘤小鼠的自发性转移数量显著减少，而对实验性转移的形成没有作用。 E-64也表现出对感染贾第鞭毛虫脱囊小鼠的抗寄生虫活性。

用途

E-64是一种亲和纯化半胱氨酸蛋白酶的有效配体。当耦合到硫基化的亲和基质时，结合不再是不可逆的，但保留特异性

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