CAS号：778277-15-9
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英文名称：GNF5
分子式
C20H17F3N4O3
分子量
418
EINECS号
200-256-5
MDL
MFCD16877246
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InChIKey
GNF5化学百科
基本信息
| 中文名称 | GNF-5 |
| 英文名称 | GNF5 |
| CAS号 | 778277-15-9 |
| 分子式 | C20H17F3N4O3 |
| 分子量 | 418.37 |
| EINECS号 | 200-256-5 |
物化性质
| 沸点 | 612.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.385±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL（澄清溶液） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.36±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全信息
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25-36 |
| 安全说明 | 22-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
生产及用途
GNF-5 是一种选择性的，变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。GNF-5，与imatinib 或 nilotinib结合使用时，抑制体外耐药变异的出现，并在抗Bcr-Abl T315I突变体的生物化学和细胞试验中表现出额外的抑制活性。 GNF-5表现出有效的抗增殖活性，对wt-Bcr-Abl 和 E255K 突变型Bcr-Abl细胞的EC50 分别为430 nM 和 580 nM。GNF-5 (100 毫克/千克)对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖显示出疗效。此外，GNF-5 (75 毫克/千克) 与nilotinib (50 毫克/千克)结合能够提高T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数。
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