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普拉地平
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CAS号:99522-79-9 | 英文名称:Pranidipine
分子式 C25H24N2O6
分子量 448
EINECS号 1592732-453-0
MDL MFCD00865896
Smiles
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 普拉地平
英文名称 Pranidipine
CAS号 99522-79-9
分子式 C25H24N2O6
分子量 448.47
EINECS号 1592732-453-0
物化性质
熔点 140-142°C
溶解度 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
形态 固体
颜色 粘黄色
安全信息
生产及用途
钙拮抗剂广泛用于治疗心绞痛、系统性高血压和其他心血管疾病。1,4二氢吡啶类(DHP)钙拮抗剂与心肌和平滑肌中的特异性受体相结合,从而抑制当这些肌肉受到刺激而收缩时细胞外钙的内流。DHP的原形药硝苯地平只具有短作用的心血管效应,以后又出现了一些长作用的抗高血压疗效的第二、第三代DHP类药物。普拉地平(pranidipine)是具有极长作用的DHP,它与硝苯地平的区别在于起效慢但作用时间长,并推测它与心血管系统受体的结合特性也与硝苯地平明显不同。普拉地平(Pranidipine,1),化学名为2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸甲酯肉桂醇酯,临床用于治疗高血压,普拉地平具有钙通道拮抗作用,能缓解抑制钙通道,阻滞钙离子内流,并能抑制细胞内钙离子的释放,是一种新型、长效的二氢吡啶类钙拮抗药,具有独特的药理、药效优势。自上世纪90年代,国内外对其合成法进行了较多研究,已有不少新合成路线和改进方法的报道。目前动物实验表明,与硝苯地平、尼卡地平、尼群地平等钙拮抗药相比,普拉地平具有更强点抗高血压活性,降压作用更持久平缓,一日只需服药一次,患者耐受性好,是一种很具潜力的抗高血压药物。Pranidipine (Acalas, OPC 13340)是一种新型的1,4-二氢吡啶 calcium channel 阻滞剂。Pranidipine可以增强cyclic GMP依赖性一氧化氮诱导的大鼠主动脉舒张。
TargetValue
Calcium channel
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